เอนไซม์เพปซิน เป็นเอนไซม์ที่มีบทบาทสำคัญในการย่อยสารอาหารโปรตีน คือสารอาหารโปรตีนจะเริ่มต้นถูกย่อยใน
กระเพาะอาหาร โดยเอนไซม์เพปซินซึ่งสร้างจากชีฟเซลล์และหลั่งออกมาในรูปที่ยังทำงานไม่ได้เรียกว่า ไซโมเจน
(zymogen) เช่น เอนไซม์เพปซิโนเจนจะถูกเปลี่ยนให้เป็นรูปที่ทำงานได้ คือเอนไซม์เพปซินโดยกรดเกลือ และเพปซิน
ที่เกิดขึ้นยังสามารถเร่งปฏิกิริยาการเปลี่ยนเพปซิโนเจนให้เป็นเพปซินได้อีกด้วย เรียกว่า autocatalysis

เอนไซม์เพปซินจะย่อยโปรตีนที่เสียสภาพแล้วให้มีขนาดโมเลกุลเล็กลง ได้เป็นโปรตีโอส (proteose) และเพปโทน (peptone)
ซึ่งจัดเป็นสายพอลิเพปไทด์ที่มีขนาดโมเลกุลใหญ่ เพปซินเป็นเอนไซม์ชนิดเอนโดเพปทิเดส (endopeptidase) ซึ่งจะ
ไฮโดรไลซ์พันธะเพปไทด์ที่อยู่ด้านในของสายพอลิเพปไทด์ และมีความเฉพาะเจาะจงกับพันธะเพปไทด์ที่เกิดจากกรดแอมิโน
ประเภทแอโรมาติก หรือเป็นกรดแอมิโนชนิดที่เป็นกรด คือมีหมู่คาร์บอกซิล (-COOH) 2 หมู่ (dicarboxylic acid) อยู่ในโมเลกุล
เช่น กรดกลูตามิกและกรดแอสพาร์ทิก